Développer l’insuline disponible par voie orale est une tâche intimidante et en tant que telle, elle est considérée comme le Saint Graal dans le domaine pharmaceutique des voies d’administration de l’insuline. Bien qu’elle soit une des plus petites protéines du corps, l’insuline est encore trop grande et trop polaire pour passer facilement à travers les couches buccales puis atteindre la circulation sanguine. La prise d’insuline orale ne permet pas d’atteindre des concentrations adéquates pour réduire la quantité de glucose sanguin de manière efficace, en raison de la faible absorption intestinale d’insuline due à sa dégradation rapide dans le système digestif, ce qui la rend inactive. Il existe deux options pour contourner ce problème : soit la stabilisation de l’insuline afin de la rendre imperméable à la dégradation enzymatique et à l’acidité variable du tube digestif (pH entre 1 et 8), ou par une encapsulation de l’insuline permettant sa protection et son absorption par voie orale. Notre solution se concentre sur cette dernière possibilité à travers le développement de notre nanoformulation SLIM. Il ne s’agit pas développer une entité chimique complètement nouvelle nécessitant un temps de développement important et des coûts d’essai élevés. La démonstration de la sécurité d’une nouvelle molécule prendrait de nombreuses années à élucider. Pour Sublin, la sécurité n’est pas un problème grâce à l’approche sûre « Safe-by-Design » en utilisant uniquement des composés approuvés par la FDA.
Sublin BV est une société en phase préclinique avancée et devrait mener des essais cliniques de ses formulations d’insuline sublinguale dans quelques années. La validation des études in vitro a conduit les chercheurs de Sublin à un composé prometteur d’insuline SLN. Ce composé administré sous la langue a, non seulement, fait baisser la glycémie dans le sang chez les grands animaux de laboratoire, mais montré également une relation dose-réponse très nette.
L’efficacité du composé SLN, administré par voie sublinguale, a montré une biodisponibilité très prometteuse. L’étape suivante consiste à élargir les études des mécanismes de libération à action courte (prandial) et à action prolongée (entretien) afin d’assurer un produit d’une efficacité optimale, stable et complètement sûr.
La stabilité de ces nano-formulations SLN est passionnante, car elles peuvent être lyophilisées puis re-suspendues sous forme liquide sans perte significative d’activité. En conséque
nce, le transport et le stockage de notre formulation d’insuline sont supérieurs aux solutions actuelles d’insuline.
